Accolate 50

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El zafirlukast El zafirlukast es similar a la 3-metilindol, ya que contiene un resto N-metilindol que tiene un sustituyente 3-alquilo en el anillo de indol. El zafirlukast forma fácilmente (10 conversión en 60 min) un aducto de GSH con la masa molecular de 880 Da tras la incubación con peroxidasa de rábano picante. Zafirlukast produce tiempo-, de la concentración, y NADP (H) dependiente de la inactivación de la enzima CYP3A4. El zafirlukast se muestra para inhibir la actividad de la enzima CYP3A in vitro (inhibición nonpreincubation) con una Ki de 2 M en un informe, pero los valores más altos se han publicado, y nuestro KI para el proceso de inactivación es 13,4 M. zafirlukast tiene unión a proteínas plasmáticas (99 ), lo que reduciría la concentración libre de drogas. El zafirlukast se somete a dos oxidaciones sucesivas de un electrón para dar un, especies de iminio insaturado altamente electrofílico, que reacciona espontáneamente con GSH para dar el aducto observado. 1 El zafirlukast es un antagonista del receptor de cisteinil leucotrieno potente y selectivo que se utiliza principalmente en la profilaxis del asma bronquial. El zafirlukast en una dosis de 80 mg / kg por vía oral produce una disminución significativa de malondialdehído tejido, mieloperoxidasa, y un aumento tanto de glutatión reducido y niveles de catalasa, mientras que no hay cambios significativos con la ruta rectal. 2